2018 lub ntiaj teb zoo tshaj plaws-Muag Puab Puab Puab Koob-Orlistat

 

poob Tshuaj Keeb Kwm

 

Thawj qhov poob phaus tshuaj, hu ua rog reducers thaum lub sij hawm, ua muaj nyob rau hauv lub 1800s lig. Txawm hais tias cov tshuaj ua rau mob qaug zog heev, nws tseem muaj rau kev siv kom txog thaum 1960s.
Ib qho tshuaj tshiab hu ua Dinitrophenol yog tus tswvcuab hauv 1930s thiab nws tau los ua haujlwm zoo heev hauv kev tswj kev yuag. Cov tshuaj tsim muaj cov kab mob thermogenic nyob rau hauv lub cev, tswj kev poob phaus.
Hauv nruab nrab-1950s, amphetamines pib muaj thiab muab ua qhov hnyav siv tshuaj. Nws facilitated poob poob los ntawm suppressing qab los noj mov. Sadly, nws ntau dua qhov kev pheej hmoo ntawm ntshav siab, ua rau nws tshem tawm ntawm kev ua lag luam hauv 1968.

Hauv 1970s, ephedrine los ua ib qho kev kho mob rau qhov poob phaus. Cov tshuaj, txawm li cas los xij, txhais tau tias muaj qee cov kev phiv tshuaj uas ua rau nws raug qee yam khoom muaj kev phom sij.
Hauv 1973, fenfluramine tau pom zoo raws li qhov hnyav ntxiv. Nws qhov chaw nyob rau hauv 1992 thaum nws tau nrog phentermine los tsim ib lub tshuaj poob ceeb thawj paub tias yog fen-phen. Sadly, cov tshuaj ua rau muaj kev phom sij, uas coj nws tawm ntawm kev lag luam hauv 1997. Nyob rau hauv 21st caug xyoo, cov tshuaj poob ceeb thawj, ntau raws li tshuaj ntsuab formulations, dej nyab lub khw.

 


 

Tshuaj poob koob tshuaj

 

Cov poob phaus tshuaj yog cais hauv peb pawg ua ntej lawv cov tswv yim ua haujlwm thiab muaj raws li hauv qab no:

 

(1) Noj qab haus huv suppressant (Kev noj haus)

 

Cov tshuaj uas txo cov khoom noj kom tsawg yog hu ua sympathomimetic agents. Lawv feem ntau suppress lub qab los noj mov thaum inducing satiety ntxov tshaj li niaj zaus. Txoj kev xav yog qhov "tag nrho" siab lossis kev txaus siab tau los ntawm kev noj zaub mov. Noj qab haus huv suppressants ua haujlwm los ntawm kev ua kom cov neurotransmitter nyob rau hauv tib neeg lub hlwb uas tswj kev noj mov, hu ua noradrenaline (NA).

Cov tshuaj no muab cov qauv tshuaj muaj ntsis zoo sib xws nrog NA thiab ua tau; raws li ib tug tau khoov rau tib lub phaj ua ke raws li noradrenaline.

Tshuaj khov kho ntawm cov neeg ua haujlwm pab pawg neeg.

Cov tshuaj kuj tseem tuaj yeem txhim kho noradrenaline kev ua hauv "chaw pub mis" ntawm tib neeg lub hlwb, hypothalamus. Tib neeg hypothalamus tswj lub zog tshuav nyiaj hauv lub cev. Cov ntaub ntawv hais txog cov khw muag khoom hluav taws xob ib leeg tau ua ke hauv cov hypothalamus uas tswj kev noj zaub mov kom zoo thiab qab los. Noradrenaline khi thiab kev ua haujlwm hauv hypothalamus muaj qhov cuam tshuam txo kev qab los noj mov. Cov tshuaj muaj xws li:

Sibutramine HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

③ Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

DNP CAS: 119-26-6 

 

(2) Fat Burning

 

Muaj roj hlawv rog poob tshuaj yuav pab tau roj tsis los ntawm kev nrhiav kev nyuab siab, ua kom muaj kev noj qab haus huv, thiab tswj kev noj qab haus huv. Lawv tuaj yeem tsim kom muaj peev xwm ua haujlwm tau los ntawm kev txhawb zog thiab ua kom pom tseeb. Cov tshuaj xws li:

1. Synephrine CAS: 94-07-5

2. DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

3. Clenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

4. Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

 

(3) Txhim kho plab zom mov

 

Cov tshuaj poob ceeb thawj ua hauj lwm los ntawm kev cuam tshuam nrog lub peev xwm ntawm lub plab zom mov mus nqus cov khoom noj tshwj xeeb hauv cov zaub mov. Piv txwv li, Orlistat paub tias yuav thaiv cov kev tawg rog thiab yog li no tiv thaiv kev nqus roj rog. Ntau lwm cov tshuaj tau siv rau hauv qhov nqus dej ntawm lub cev thiab cov kev zom mov. Hauv no ncej, peb yuav tham ntau ntxiv txog cov nram no xws li cov tshuaj:

Orlistat CAS: 96829-58-2

CETilistat CAS: 282526-98-1

 


 

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Tshuaj poob hauj lwm tsis tau

 

Hauv qab no yog luv luv tseem tsis paub meej ntawm tag nrho cov tshuaj uas tau hais los saum no.

 

(1) Noj qab haus huv suppressants (Noj zaub mov)

 

Sibutramine HCL (Meridia) CAS: 84485-00-7

Sibutramine HCL yog ib lub plhaw feem ntau nqhis dej suppressants. Nws txhawb nqa ob leeg serotonin thiab NA theem nyob rau hauv lub hlwb, uas tom qab khi rau lawv cov neeg txais khoom los tswj xaj thiab kev xav noj mov.

Kev sib txuam sib xyaw ua ke nrog kev noj haus thiab kev qoj ib ce yuav ua rau 4.6 hnyav ntau tshaj qhov ua kom tsis txhob muaj zog thiab noj ib leeg ib leeg. Ua ke nrog txo cov khoom noj kom tsawg, sibutramine kuj tau pom tias:

• Boost thermogenesis
• Txhim khu mob plawv
• Txhim khu nruab nrab kev rog
• Txhim kho cov ntshav qabzib rau cov neeg mob uas muaj mob ntshav qab zib
• Txhim khu cov tshuaj lipid profile
• Tso cov qib C-peptide, insulin, thiab uric acid

Cov qauv tshuaj ntawm Sibutramine HCL

 

Lorcaserin HCL (Belviq) CAS: 1431697-94-7

Tshuaj lom neeg ntawm Lorcaserin HCL (Belviq)

Lorcaserin HCl cov tshuaj ua hauj lwm los tswj cov metabolism thiab kev qab los noj mov. Cov tshuaj no tau pom zoo los ntawm FDA nyob rau xyoo 2012 rau cov neeg uas muaj BMI ntau dua 30, thiab rau cov neeg mob uas muaj Lub Cev Muaj Zog ntawm 27 lossis ntau dua uas muaj roj cholesterol, ntshav siab, thiab hom 2 ntshav qab zib. Cov tshuaj kuj ua rau txhim kho tus kab mob 2CV nyob rau hauv tib neeg lub hlwb uas tuaj yeem pab cov neeg mob kom muaj kev txaus siab tom qab noj tsawg dua.

Hauv kev kho mob, 38% ntawm cov laus (tsis muaj hom 2 ntshav qab zib) poob ntau tshaj 5% ntawm lawv lub cev hnyav, piv rau 16 ntawm cov neeg laus tau kho mob nrog cov placebo.

 

Rimonabant HCL CAS: 158681-13-1

Tshuaj lom neeg ntawm Rimonabant HCL

Tshuaj Rimonabant HCL yog qhov sib txuam ua rau nws txoj kev ua tshiab raws li tus cim xim cannabinoid-1 (CB-1) tus neeg tuaj kho mob. Endocannabinoids raug tso tawm hauv CNS thiab hnoos lipogenesis, qab los noj mov, thiab roj txuam rau hauv lub periphery. Lub Ntab Ntawm Ntiaj Teb rau Hoos Hoos yuav thaiv cov teebmeem endocannabinoids.
Cov tshuaj yog absorbed sai sai tom qab qhov ncauj tswj xyuas. Kev ua haujlwm ntawm cov tshuaj no hauv kev kho cov neeg rog rog los yog thawj tus neeg mob tau kawm nyob rau hauv ib qho kev pab cuam ntawm plaub kev tswj, kev sim randomized, uas hu ua RIO (Rimonabant in Obesity). Nyob rau hauv cov kev sim, Cov tshuaj no tau pom tias zoo npaum li daim ntawv teev cov txiv neej thiab cov sibtham.

 

DNP CAS: 119-26-6

2,4-Dinitrophenol (DNP los yog 2,4-DNP o) yog hom tshuaj organic nrog mis thiab cov qauv tshuaj: HOC6H3 (NO2) 2.

DNP ua hauj lwm raws li protonophore, cia cov ntawv pov tseg hla lub thooj quav mitochondrial thiab vim li no bypass ATP synthase. Qhov no yuav ua ATP zog synthesis tsawg dua. Yog li ntawd, qee lub zog uas tsim los ntawm kev nqhis dej yog khib hauv daim ntawv kub.

Qhov tsis muaj peev xwm yog ncaj qha rau cov koob tshuaj ntawm cov tshuaj noj. Raws li qhov kev siv tshuaj ntau ntxiv, kev tsim tawm ntawm lub zog tau dhau los ua qhov tsis muaj zog, cov nqi roj metabolic nce (thiab cov rog ntau dua yog hlawv) kom tau raws li lub zog xav tau thiab them nyiaj rau qhov tsis muaj txiaj ntsig. DNP yog ib tus neeg sawv cev zoo tshaj plaws uas paub txog kev ua kom tsis muaj phom sij phosphorylation. Phosphorylation ntawm ADP los ntawm ATP synthase tau txais "tsis raug lossis txiav tawm ntawm oxidation.

 


 

(2) Fat Burning Mechanism

 

Synephrine CAS: 94-07-5

Compound p-synephrine yog ib qho alkaloid. Qhov no txhais tau hais tias nws yog ib qho organic compound uas muaj peev xwm pom nyob rau hauv qhov tab sis qis concentrations. Lub compound tau nitrogen ua lub hauv paus.

Tshuaj lom neeg ntawm synephrine

Caffeine, nicotine, thiab morphine kuj muaj rau chav kawm ntawm alkaloids raws li cov neeg tshawb xyuas. Synephrine feem ntau pom nyob rau hauv kev noj haus tshuaj rau kev tswj hwm lossis poob thiab kev ua kis las.

Tus mob Synephrine ua haujlwm hauv peb lub cev li cas?
Cov tshuaj hauv p-synephrine cuam tshuam rau lub paj hlwb los ntawm stimulating β3 adrenergic receptors uas ua si lub luag hauj lwm tseem ceeb hauv thermogenesis thiab lipolysis hauv cov roj av daj. Qhov no txhais tau hais tias cov neeg no yuav pab koj lub cev kom hlawv rog kom muaj zog.

 

DMAA / 1,3-Dimethylpentylamine CAS: 13803-74-2

1,3-Dimethylpentylamine

Dimethylamylamine yog ib lub tshuaj tsim synthetically hauv lub chaw kuaj ntshav. 1,3-dimethylamylamine (DMAA) yog ib qho amphetamine derivative uas tau siv dav hauv kev ua kis las nyob hauv Teb Chaws Asmeskas Twb siv thawj zaug ua qhov tshuaj txiav hauv qhov ntswg. Niaj hnub no, dimethylamylamine yog muag raws li kev siv qoj tshuaj siv rau qhov hnyav, ADHD (nco tsis zoo siab tsis meej), kev tsim kho lub cev, thiab pabcuam ntxiv.

 

Clenbuterol HCL CAS: 21898-19-1

Clenbuterol, hu ua Clen, yog ib qho tshuaj tua kab mob thiab bronchodilator. Nws nquag siv los tiv thaiv cov mob hawb pob. Qhov no yog ib qho kev zoo li steroid compound, tab sis tsis yog tiag tiag steroid. Nws ntog rau hauv qeb ntawm β2 agonists.

Clenbuterol tuaj yeem tsim cov kev ua rau lub cev tsis zoo xws li adrenaline. Nws activates lub beta-2 receptor subtypes nyob rau hauv ib qho system adrenergic. Qhov no ua rau qhov nce ntawm cAMP (ATP qhov tsim nyog rau kev sib txuas lus ntawm tes). Yog li ntawd, protein kinase A nce. Protein kinase A yog ib qho enzyme uas tswj cov roj ntsha lipid, glycogen, thiab cov metabolism hauv qab zib. Nws nce stimulates ib qho roj hlawv cov nyhuv hauv lub cev. Nws pab lwm txoj hau kev uas pab hlawv rog ntawm kev txheeb raws roj ntsha txoj kev hu ua fatty acid oxidation.

Cov roj hlawv ntawd yog siv los ua lub zog ntawm lub cev ua rau lub cev muaj zog. Nws stimulates lub mitochondria los tso ATPs, ua rau muaj kev nce hauv metabolic tus nqi. Nws yog dav paub tias ib qho kev nce nyob rau hauv tus nqi ntawm metabolism pab nyob rau hauv poob.

 

Salbutamol (Albuterol) CAS: 18559-94-9

tshuaj Structure of Salbutamol (Albuterol)

Salbutamol yog ib hom tshuaj uas kho cov kab mob ntev obstructive pulmonary thiab hawb pob thiab lwm yam kab mob COPD. Kev noj tshuaj hom kev ua yog qhib lossis dilating lub ntsws 'pa ntawm cov pa thaum lub caij mob hawb pob. Vim tias Salbutamol muaj cov nyhuv stimulating, qee cov neeg siv cov tshuaj hawb pob kom txhawb cov rog lossis qhov hnyav.

Albuterol zoo tagnrho rau kev siv hauv qhov kev pab cuam lub cev vim tias nws muaj cov teebmeem zoo li ntawm lub cev thiab lub cev zoo li lub cev qoj ib ce. Nws ua rau lub zog ntawm cov leeg thiab txo qhov hnyav tag nrho.
Nws tau raug siv los ntawm bodybuilders los txiav tawm cov rog ntxiv los ntawm cov cheeb tsam ntawm lawv lub cev uas yuav nyuaj rau tswj los yog poob rog los ntawm lwm txoj kev. Thaum noj cov tshuaj no rau lub cev thiab kev ua haujlwm tsis zoo, nws yog feem ntau tshwm sim nyob rau hauv ib lub tshuaj lossis kua. Txawm hais tias tej zaum koj yuav siv tshuaj nqus dej Salbutamol rau qhov hnyav los yog roj tsis yog tias nws yog qhov kev xaiv nkaus xwb.

 


 

(3) Txhim kho plab zom mov

 

Orlistat CAS: 96829-58-2

Orlistat yog ib lub zog pancreatic thiab gastric lipase inhibitor. Tag nrho cov kev noj haus triglycerides yog metabolized nrog cov kev pab ntawm pancreatic thiab gastric lipases. Cov lipases enzymatically zom cov triglycerides hauv cov dawb fatty acids uas tom qab yuav absorbed hauv cov hnyuv me. Gastric thiab pancreatic lipase inhibitors daim ntawv cog lus nrog lub pancreatic thiab gastric lipases nyob rau hauv lub lumen ntawm txoj hnyuv thiab lub plab ua cov cov enzymes tsis tau ua haujlwm kom raug.

Los ntawm qhov kev txwv ntawm qhov kev txiav txim ntawm cov lipases no, kev mob plab zom zaub mov tseem yog inhibited, thiab triglycerides tawm hauv cov quav. Orlistat hnyav tshuaj tiv thaiv ib ncig ntawm 30 feem pua ​​ntawm cov rog noj haus ntawm pluas noj los ntawm absorbed rau tib neeg lub cev (thaum 30 feem pua ​​ntawm qhov hluav taws xob hauv cov pluas noj yog los ntawm triglycerides). Qhov nruab nrab hnyav tom qab ib xyoos nrog Xenical (orlistat) thiab kev hloov hauv txoj kev ua neej yog nyob ib ncig ntawm xoom 8.5 kg.

Ua ke nrog txo kev nqus ntawm qhov kev noj haus triglycerides, loslistat poob phaus hmoov tau pom muaj:
• Ua kom muaj kev phom sij zoo rau cov ntshav siab;
• Txo cov roj cholesterol thiab yog li no cov roj cholesterol (nrog rau cov roj LDL);
• Txhim khu cov tshuaj tiv thaiv insulin; thiab
• Kev tswj hniav kom loj.

Nws yog dav xav hais tias cov ntaub ntawv los ntawm qhov kev phais plab pob ntseg ua rau txoj kev tsis zoo, uas pab txhawb cov neeg hauv cov tshuaj no kom ua raws li kev noj haus kom tsawg.

 

CETilistat CAS: 282526-98-1

Cetilistat yog ib qho ncauj lus, tshiab, pancreatic thiab gastrointestinal lipase inhibitor.

Cetilistat poob phaus tshuaj yog ib lub tshuaj tsim los kho kev rog. Nws ua haujlwm zoo ib yam li cov tshuaj uas tau tham ua ntej hu ua Xenical (orlistat) los ntawm kev tswj cov pancreatic lipase, lub enzyme uas ua txhaum hauv triglycerides hauv peb txoj hnyuv. Yog tsis muaj cov enzymes no, triglyceride ntawm peb cov zaub mov raug tiv thaiv kom tsis txhob raug cov rog dawb dawb uas yuav nqus tau thiab raug tshem tawm ntawm lub cev uas tsis muaj kev txaus siab.

Hauv kev soj ntsuam cov neeg mob uas tsis muaj mob 2 mob ntshav qab zib thiab cov neeg mob ntsws nyob nrog hom 2 ntshav qab zib. Thaum Cetilistat poob phaus hmoov tau muab rau kaum ob lub lis piam, nws txo qis lub cev hnyav, tag nrho cov cholesterol, ntshav siab tsawg lipoprotein cholesterol sai dua piv rau cov placebo.

Qhov feem pua ​​ntawm cov neeg mob rog uas ua rau pom kev txo qis hauv lub hauv paus ntawm lub hauv paus ntawm qhov tsawg kawg ntawm 5 feem pua ​​yog siab dua nyob rau hauv tag nrho cov caj npab piv rau cov placebo. Hauv cov neeg mob ntshav qab zib dhau los, cov HbA1c (glycosylated hemoglobin) ntau kuj raug txo qis dua. Cetilistat hnyav poob muag tshuaj tsom me ntsis rau cov teeb meem me me, feem ntau ua rau mob steatorrhea (plab hnyuv tws) uas muaj xwm txheej qis dua li hauv cov ntaub ntawv. Cov tshuaj no tau tsis ntev los no tau pom zoo nyob rau hauv Nyij Pooj los kho kev rog nrog lwm cov teebmeem.

 


 

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Cov phom ntsiab lus

 

Raws li pom los ntawm peb cov lus sib tham ntxiv, muaj ntau yam tshuaj poob ntau yam tshuaj muaj sia uas tau muab los ntawm ntau lub tebchaw cov organic. Feem ntau ntawm cov tshuaj no tau pom tias zoo, thiab qee qhov lawv tau raug pom zoo los ntawm ntau thaj chaw xws li FDA thiab Nyij Pooj, los hais txog ob peb tug, rau kev kho rog.

Tom qab siv ntau lub sijhawm los tshawb fawb txog cov tshuaj poob phaus, peb muaj peev xwm txheeb xyuas ob peb 2018 Ntiaj Teb zoo tshaj-muag Cov Khoom Noj Muaj Rog Hmoov Txhaum. Cov tshuaj yuag yuag poob phaus muaj xws li orlistat yuag yuag poob hmoov thiab lorcaserin yuag yuag hmoov. Tsis zoo li lub caij nyoog poob ntawm cov tshuaj pab kom yuag pom nyob rau ntawm txhua lub chaw muag tshuaj, cov tshuaj yuag poob uas tau sau tseg los ntawm cov kws kho mob tau dhau mus rau xyoo dhau mus kuaj kom tau txais ib daim ntawv pov thawj uas pom zoo los ntawm FDA thiab ob peb lwm txoj cai. Peb pom zoo kom koj sim cov tshuaj no vim tias lawv tau raug pov thawj ua tsis tau zoo tab sis kuj muaj kev nyab xeeb rau siv.

 

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